50多年前发现的天然分子首度人工合成
美国麻省理工学院与丹娜法伯癌症研究院的科学家合作,首次在实验室成功合成了天然真菌分子“轮枝孢菌素A”。该分子50多年前被首次发现,因其显著的抗癌潜力备受关注,但复杂的结构令其人工合成一直未能实现。相关研究成果发表于《美国化学会志》,有望开辟一类全新的抗癌药物研发路径。
在最新研究中,研究团队不仅实现了轮枝孢菌素A的全合成,还以此为基础设计出多种新型衍生物。初步测试显示,部分衍生物对一种罕见的儿童脑癌——弥漫性中线神经胶质瘤表现出强大的抗肿瘤活性。
轮枝孢菌素A于1970年首次从真菌中分离获得,是真菌用于抵御病原体的天然武器。
2009年,团队成功合成与之结构相近的“脱氧轮枝孢菌素A”。两者关键差异仅在于两个氧原子,但正是这“两氧之别”,使得轮枝孢菌素A的合成难度大幅增加——添加两个氧原子会导致分子稳定性下降,更加脆弱,所以更难合成。
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